伊立替康药物的研究

  盐酸伊立替康是细胞毒性药物喜树碱新家族中的新药之一。是治疗转移性结肠癌的有效药物，对氟尿嘧啶耐药病例仍有效。脂质体作为药物载体的研究也很深入。现在脂质体技术已经发展成为靶向给药系统。脂质体因其良好的生物相容性和低毒性而成为药物。载体的最佳选择。将药物包裹在脂质体中可以延长药效并提高生物利用度。

  伊立替康是喜树碱家族的一种高效水溶性衍生物。进入体内后在羧酸酯酶的作用下转化为活性代谢产物SN-38，发挥抗肿瘤作用。利诺替康是 DNA 拓扑异构酶 I 的抑制剂，进入细胞后不直接与 DNA 相互作用。它与 Topo-DNA 复合物共价结合，形成 Topo-药物-DNA 复合物并稳定该复合物。该复合物抑制 DNA 重新连接步骤，导致 DNA 链断裂，从而导致细胞凋亡。伊立替康脂质体可治疗多种疾病，如小细胞肺癌、小细胞肺癌、宫颈癌、卵巢癌、结直肠癌等，但对癌细胞有抑制作用，对正常细胞也有影响。